Моксонидин в Ижевске

Description

0.2 мг №30 табл. п.п.о. Код АТХ C02AC05 - Моксонидин Фармако-терапевтическая группа гипотензивное средство центрального действия Применение детьми В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет. Срок годности 2 года Применения при хронических заболеваниях Противопоказан при тяжелых нарушениях функций печени.Противопоказан при тяжелых нарушениях функций почек.С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.В процессе лечения больных с нарушением функции почек необходим тщательный контроль их состояния. Показания к применению Артериальная гипертензия. Побочное действие Со стороны ЦНС:часто - головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто - обморок.Со стороны сердечно-сосудистой системы:нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.Со стороны пищеварительной системы:очень часто - сухость во рту; часто - диарея, тошнота, рвота, диспепсия.Со стороны кожи и подкожных тканей:часто - кожная сыпь, зуд; нечасто - ангионевротический отек.Со стороны психики:часто - бессонница; нечасто - нервозность.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:нечасто - звон в ушах.Со стороны костно-мышечной системы:часто - боль в спине; нечасто - боль в области шеи.Со стороны организма в целом:часто - астения; нечасто - периферические отеки. Применение при беременности и кормлении грудью Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения моксонидина в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.В ходеэкспериментальных исследованийна животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Фармакокинетика После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax- около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина - дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.Т1/2моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) Cssв плазме крови и конечный T1/2приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), Cssв плазме крови и конечный T1/2в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Cssв плазме крови и конечный T1/2соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmaxмоксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа. Противопоказания Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к моксонидину. Особые указания Необходимо соблюдатьособую осторожностьпри применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен); почечной недостаточностью.При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней - моксонидин.В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВ период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций. Условия хранения При температуре не выше 25 град. Способ применения и дозы Принимают внутрь. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут.Максимальная разовая доза -400 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости терапии.Максимальная суточная доза- 600 мкг в 2 приема.Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, а также находящихся на гемодиализе начальная доза - 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг. Фармакологические свойства Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом - уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинорезистентность и умеренной степенью артериальной гипертензии. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции. Скрыть Показать ещё